VENITAN krém crm der 1x50 g

Venitan® krém

Číslo registračného výmeru
66788

Venitan® krém

Lieková forma: krém
Popis prípravku: svetlohnedý krém

1 g krému obsahuje 50 mg hippocastani extractum siccum normatum, čo zodpovedá 1% escinum v hydrofilnom základe.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Lek, Pharmaceutical and Chemical Company d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko

Terapeutické indikácie

• pri bolestiach a miernych opuchoch nôh zapríčinených venostázou
• pri ťažkostiach s kŕčovými žilami
• pri podliatinách a modrinách po úrazoch alebo po infúziách a injekciách.

Dávkovanie a spôsob podávania
Venitan krém sa aplikujte v tenkej vrstve na postihnuté miesta a okolie viackrát denne. Súčasne sa odporúča obviazať končatinu elastickým obväzom.

Kontraindikácie
Hypersenzitivita na pagaštan konský alebo akúkoľvek zložku prípravku.

Špeciálne upozornenia
Venitan krém sa nesmie aplikovať na zapálenú alebo poškodenú kožu. Natreté miesto sa neodporúča masírovať. Venitan krém obsahuje kyselinu sorbovú, ktorá môže spôsobovať dermatitídu.

Liekové a iné interakcie
Doposiaľ neboli zistené.

Používanie v gravidite a počas laktácie
Nie sú známe obmedzenia aplikácie prípravku počas gravidity alebo dojčenia.

Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Venitan neznižuje mentálne a fyzické schopnosti pacienta, preto nie sú žiadne obmedzenia jeho aplikácie pre pacientov, ktorí vedú motorové vozidlá a obsluhujú stroje.

Nežiaduce účinky
Výnimočne sa môže vyskytnúť hypersenzitivita na účinnú látku alebo akúkoľvek zložku prípravku

Predávkovanie
Nie je známe.

Indikačná skupina
fytofarmakum – venotonikum, dermatologikum ATC: V11

Extrakt získaný zo semien pagaštanu konského (Aesculus hippocastanum L.) je zmes triterpénových saponínov V experimentoch na rôznych modeloch sa zistili antiexsudatívne účinky escínu, pretože táto látka znižuje permeabilitu a fragilitu kapilárnych stien. Naviac priaznivo ovplyvňuje tonus cievnych stien, predovšetkým stien žíl.
Escín je účinný hlavne v počiatočnom štádiu zápalu, pre ktorý je charakteristická zvýšená permeabilita membrán a cievnych stien s následnou exsudáciou z kapilár a venul do okolitého tkaniva.
U chronických cievnych ochorení escin znižuje zvýšenú aktivitu lipozomálnych enzýmov a preventívne tak bráni štiepeniu molekúl muopolysacharidov v kapilárnej stene. Znížením permeability cievnych stien bráni prestupu malých molekúl proteínov, elektrolytov a vody do interstícia.

Krém Venitan obsahuje špeciálnu termoreverzibilnú bázu, ktorá pri kontakte s teplou kožou umožňuje jednoduchú a jemnú aplikáciu, dobrý kontakt s kožou a rovnomerný prienik aktívnych látok. Nemastí kožu a je umývateľný vodou.

In vitro štúdie
Účinky escínu sa sledovali na modely ľudských endoteliálnych buniek v podmienkach hypoxie. Tento stav je podobný podmienkam v žilách. Zistilo sa, že escín spoľaje dva významné kroky v aktivácii rastu endoteliálnych buniek za podmienok hypoxie: znižuje množstvo ATP, čo je iniciačným krokom v kaskáde aktivácie a zvyšuje aktivitu fosfolypázy A2, enzýmu, ktorý je zodpovedný za uvoľnenie prekurzorov zápalových procesov. Endoteliálne bunky aktivované hypoxiou vykazovali vyššiu adhéziu k neutrofylným granulocytom. Escín v závislosti na dávke inhibuje tieto patologické reakcie.
Všetky tri účinky boli pozorované pri veľmi nízkych koncentráciach escínu. Výskumníci sú presvedčený, že dokázali poskytnúť objektívne kritériá na objasnenie farmakodynamického účinku tejto „flebotonickej“ látky.

In vivo štúdie
Spočiatku sa farmakodynamický účinok escínu sledoval na potkanoch. Bol použitý model edematóznej laby po aplikácii rôznych látok do chodidla, čo bolo príčinou rôznach zápalových reakcii s rôznym prejavom od miernych exsudácií po masívnu nekrózu. Výsledky ukázali, že protizápalový účinok escínu sa v zápalovom procese najviac prejavil pri známkach exsudácií. Escín ovplyvňuje iba prvú fázu zápalovej reakcie a to zlepšením permeability stien ciev. Escín vykazuje účinnú protizápalovú aktivitu aj v experimentálne indukovaných zápaloch väčšej plochy pri peritonitíde a pleuritíde.
Sériou laboratórnych experimentov sa potvrdila aj hypotéza, že escín „napína“ steny kapilár a/alebo žiliek. Taktiež sa zistilo, že escín znižuje prietok tkanivového moku cez hrudníkový miazgovod u potkanov, čo je sprevádzané zvýšením hladiny proteínov v plazme. Po intra-arteriálnej aplikáciirôznych účinných látok je možné podstatne zvýšiť permeabilitu plazmticko-lymphatickej bariéry.

Farmakologické štúdie u ľudí

Účinok na hematóm
Účinnosť topicky aplikovaného krému s obsahom 2% escínu na zníženie citlivosti tlaku hematómu (experimentálne indukovaného injekciou) bola preukázaná v dvojitej slepej šštúdii s náhodným výberom. V tejto štúdii s podaním jednej dávky sa zúčastnilo 70 dobrovoľníkov (34 verum, 36 placebo). Na základe merania tonometrickej citlivosti sa zistilo, že escín signifikantne znižuje citlivosť na tlak a tento efekt sa pozoroval hodinu po aplikáciia do konca deviatej hodiny.

Klinické štúdie
Na farmakologickej klinickej štúdii participovalo viac ako 800 všeobecných lekárov a viac ako 5000 pacientov s chronickou venóznou nedostatočnosťou. Pacientom sa aplikoval štandardný extrakt pagaštanu konského. Rozvoj symptómov, primeranosť liečby a nežiaduce účinky boli sledované pravidelnými kontrolnými vyšetreniami. Klinické príznaky ako: bolesť, pocit ťažoby a napätia dolných končatín, edém ale aj svrbenie a sklon k edémom sa signifikantne znížili alebo úplne vymizli.

Farmakokinetické vlastnosti
Po aplikácii per os sa escín rýchlo absorbuje. Ukázalo sa, že absolútna biodostupnosť je iba 1,5%,čo je spôsobené efektom prvého prechodu. Maximálne plazmatické koncentrácie dajú zistiť v rozmedzí 1,9 až 3,3 hodiny po podaní lieku. Polovica dávky sa vylúči v priebehu 18,5 až 24 hodín. Maximálny terapeutický účinok po perorálnom alebo intravenóznom podaní sa sledoval po 16 až 24 hodinách. Len veľmi malé množstvo nezmeneného escínu sa vylúči močom po perorálnom alebo intravenóznom podaní. Väzba na plazmatické proteíny predstavuje 84%. Escín je intenzívne metabolizovaný v pečeni. Biologický polčas eliminácie je desať hodín. Farmakokinetické údaje po topickej aplikácii nie sú známe.

Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita LD50 escínu po perorálnom podaní: u potkanov je 833 mg/kg telesnej hmotnosti. U myší je 165 mg/kg telesnej hmotnosti. LD50 escínu po subkutánnej aplikácii: u potkanov je 150 mg/kg telesnej hmotnosti. u myší je 38 mg/kg telesnej hmotnosti.

Chronická toxicita
V štúdiách chronickej toxicity nebol zaznamenaný žiadny kumulatívny toxický účinok. Po perorálnom podávaní štandardného extraktu z pagaštana konského v priebehu 34 dní v dávkach 20, 40, alebo 80 mg/kg telesnej hmotnosti (5 dní v týždni) u psov a dávkach 100, 200 a 400 mg/kg telesnej hmotnosti u potkanov sa nezistil žiadny toxický účinok ani poškodenie vnútorných orgánov. Najvyššia použitá dávka u psov predstavuje osem-násobok a u potkanov 40-násobok zvyčajnej terapeutickej dávky pre ľudí.

Reprodukčná toxicita
V porovnaní s kontrolnou skupinou zvierat sa v štúdii nezaznamenal významnejší teratogénny účinok po dennej dávke štandardného extraktu pagaštanu konského 100 mg/kg telesnej hmotnosti u potkanov a králikov alebo 300 mg/kg telesnej hmotnosti u potkanov. Zreteľný pokles telesnej hmotnosti plodu sa zaznamenal pri dennej dávke 300 mg/kg podávanej králikom, 25,2 g v porovnaní s 31,2 g u zvierat z kontrolnej skupiny. Táto dávka predstavuje približne 30-násobok odporúčanej terapeutickej dávky pre ľudí. Karcinogenita, mutagenocita V Amesovom teste mutagenicity použitím baktérii Salmonella typhimurium kmeň TA98, sa nezisltil žiadny mutagénny účinok štandardného extraktu pagaštanu konského. Štúdie neprukázali karcinogenitu pre α-escín.

Zoznam pomocných látok
dinatrii detas dihydricus, acidum sorbicum, glyceroli, vaselinum album petrae oleum, alcohol cetylstearilicus, triglycerida saturata media, propylenglycolum, silica colloidalis anhydrica, hyetellosum, simeticonum, polysorbatum 40, aqua purificata

Inkompatibility
Nie sú známe.

Čas použiteľnosti
2 roky

Nepoužívať po uplynutí času použiteľnosti!

Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25 °C. Uchovávať mimo dosahu detí! Tubu uzatvoriť vždy bezprostredne po aplikácii.

Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hliníková tuba s obsahom 50 g krému, HDPE uzáver.

Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Použitie prípravku ani druh obalu nevyžadujú špeciálne pokyny.

VENITAN krém crm der 1x50 g je registrovaný v databáze ŠUKL pod kódom 66788.